突破 : 我校“G蛋白偶联受体与药物开发”团队在《Cell》杂志发表研究论文

近日，我校药学院“G蛋白偶联受体与药物开发”团队参与的研究成果《Ligand recognition and allosteric regulation of DRD1-Gs signaling complexes》在《Cell》杂志在线发表。

该研究采用单颗粒冷冻电镜技术，首次解析了儿茶酚类激动剂（快乐荷尔蒙Dopamine、降血压临床用药Fenoldopam、完全激动剂A77636、G蛋白偏好性激动剂SKF83959），非儿茶酚类激动剂PW0464，以及正向别构调节剂LY3154207激活多巴胺受体DRD1与下游Gs三聚体形成复合体的三维结构。该研究首次解析了多巴胺受体DRD1-Gs复合物结构，在原子层面上详细阐释了DRD1的配体识别、别构调节及与G蛋白偶联的机制，将为高血压、帕金森综合症、肾损伤等疾病的药物开发和治疗带来新的曙光。